Phosforylation-ek bizitza zelularraren alderdi guztiei eragiten die eta proteinen kinaksek komunikazio funtzioen alderdi guztietako alderdi guztietan eragina du seinaleztapen bideak eta prozesu zelularrak erregulatuz. Hala ere, fosforilazio aberrant ere gaixotasun askoren kausa da; Bereziki, proteina kinasa eta fosfatasa askok gaixotasun ugari sor ditzakete, eta toxina eta patogeno natural askok ere eragina dute proteina intracelularren fosforikoaren egoera aldatuz.
Serinaren fosforilazioa (ser), threonine (thr), tyrosine (tyr) proteina aldatzeko prozesu itzulgarria da. Jarduera zelular askoren erregulazioan parte hartzen dute, hala nola hartzailearen seinaleztapena, proteina elkartea eta proteina funtzioa aktibatzea edo inhibitzea, baita zelulen biziraupena ere. Fosfatoak negatiboki kargatuta daude (fosfato talde bakoitzeko bi karga negatibo). Hori dela eta, gainera, gainera, proteinen propietateak aldatzen dira, normalean aldaketaren bat izan ohi da, proteinen egituran aldaketa lortuz. Fosfato taldea kentzen denean, proteina konformatzea jatorrizko egoerara itzuliko da. Bi adostasun-proteina jarduera desberdinak badira, fosforoak proteinak bere jarduera kontrolatzeko etengailu molekular gisa joka dezake.
Hormona askok entzima espezifikoen jarduera arautzen dute fosforologiaren egoera (Ser) (Ser) edo Threonine (THR) hondakinak (tyr) fosforikoa (hazkunde faktoreak (intsulina) eraginda. Aminoazido hauen fosfato taldeak azkar kendu daitezke. Horrela, ser, th eta tyr funtzio molekular gisa funtzionatzen du zelula-jardueren erregulazioan, hala nola tumorearen ugaltzea.
Peptido sintetikoek oso paper erabilgarria dute proteina kinasa substratuak eta interakzioak aztertzeko. Hala ere, badaude fosfopeptido sintesiaren teknologiaren moldagarritasuna oztopatzen duten edo mugatzen duten faktore batzuk, esaterako, fase solidoaren sintesiaren automatizazio osoa eta plataforma analitiko estandarrekin lotura egokia ez izateko ezintasuna.
Plataforma oinarritutako sintesia eta fosforologiaren aldaketaren teknologiak muga horiek gainditzen ditu sintesiaren eraginkortasuna eta eskalagarritasuna hobetzen dituen bitartean, eta plataforma oso egokia da proteina kinasa substratuak, antigenoak, molekula lotesleak eta inhibitzaileak aztertzeko.
Ordua: 02/07-07