Integrina edo integrina, animalia-zelulen atxikimendua eta seinaleztapena bideratzen dituen heterodimero-transmintza-glukoproteinaren hartzailea da.Honez osatuta dagoα etaβ azpiunitateak.Hainbat ekintza zelularren optimizazioan parte hartzen du, besteak beste, zelulen migrazioa, zelulen infiltrazioa, zelulen eta zelulen arteko seinaleztapena, zelulen atxikimendua eta angiogenesi prozesuak.Integrinaαvβ3 gaur egun gehiago aztertzen da.Integrinaren agerpenaαvβ3 tumoreen migrazioarekin, angiogenesiarekin, hanturarekin eta osteoporosiarekin oso lotuta dago.Integrina oso adierazten da tumore-ehun guztietan eta neobaskularizazioko zelula endotelialen mintzetan.Integrinaren agerpena tumoreen migrazioarekin eta angiogenesiarekin oso lotuta dago.Azken urteotan, ikerketa zientifikoek frogatu dute RGD peptidoarekin zehazki lotu daitezkeen 11 integrina daudela, integrinaren hartzaileen peptido antagonikoak direnak.
RGD peptidoa RGD peptido linealean eta RGD peptido ziklikotan sailkatzen da.RGD peptido linealarekin alderatuta, RGD peptido ziklikoak hartzaileen bateragarritasun eta hartzaileen espezifikotasun sendoagoak ditu.Honako hauek dira RGD peptido ziklikoaren ohiko motak eta sintesi-metodoak.
RGD peptido zikliko mota arruntak:
1. Lotura disulfuroek eratutako RGD sekuentziak dituzten peptido ziklikoak
2. Amida-loturen bidez eratutako RGD sekuentziak dituzten peptido ziklikoak
RGD peptido ziklikoaren sintesia:
Erabilgarritasun-eredua fase solidoko polipeptidoen sintesi-teknologiaren eremuan RGD peptido ziklikoen sintesi prozesu bati dagokio.Metodo berria 2-kloro-trifenilmetil kloruro erretxina aurrebaldintza eramaile gisa hautatzea da, lehenengo alboko katearen karboxilo taldea D azido aspartikoaren babes talde berezi batekin konektatzea, ondoren RGD sekuentzia peptidoaren peptido lineala erretxinarekin konektatzea. , eta piperidina gabe FMOC talde babeslea kentzeko azken aminoazidoa.Zehaztutako katalizatzailea gehitu zen lehen D azido aspartikoaren alboko katearen karboxilo babes taldea zuzenean erretxinatik kentzeko, ondoren piperidina gehitu zen amaierako aminoazidoaren FMOC amino babes taldea kentzeko, eta agente loteslea gehitu zen. Peptido linealaren burutik eta muturretik agerian dauden karboxilo-taldea eta amino-taldea deshidratatu eta kondentsatzea zuzenean erretxinatik amida-lotura moduan, peptido ziklikoa sortzeko.Azkenik, peptido ziklikoa erretxinatik zuzenean mozten da ebaketa-soluzioarekin.
Argitalpenaren ordua: 2023-04-24