Peptidoen antzeko sintesi-tekniken analisia

Peptidoen antzeko sintesi-teknologia

Droga peptidoen ikerketa eta garapena azkar hazten ari da medikuntzan.Hala ere, sendagai peptidoen garapena beren ezaugarriengatik mugatuta dago.Esaterako, hidrolisi entzimatikoarekiko sentsibilitate berezia dela eta, egonkortasuna murrizten da, eta konformazio esterikoaren aldakortasunak xede-espezifitate baxua, hidrofobikotasun baxua eta garraio-sistema espezifikorik ez izatea eragiten du.Peptido horiek gainditzeko, irtenbide asko proposatu eta peptido mota baten aplikazio arrakastatsua da horietako bat.

Peptido mota (ingelesezko izena: Peptoid) edo Poly - N - glizinaren ordez (ingelesezko izena: Poly real - N - ordezkatuta glicina), kate nagusiko peptidoaren konposatu ia peptido bat da.Alfa karbono-kateak albo-katearen ordez kate nagusia nitrogenoa transferitzen du.Jatorrizko polipeptidoan, aminoazidoen albo-katearen R taldeak 20 aminoazido ezberdin adierazten ditu, baina R taldeak aukera gehiago ditu peptoidean.Peptidoan, alfa karbono-nitrogenoan aminoazidoen kate nagusian dagoen peptidoa albo-katearen kate nagusira transferitu beharrean.Aipatzekoa da peptidoek, oro har, ez dutela egitura sekundarioek dituzten goi-mailako egitura ordenatuak sortzen peptidoetan eta proteinetan, bizkarrezurreko nitrogenoan hidrogenorik ez dagoelako.Peptidoaren hasierako helburua molekula txikiko sendagaien peptido egonkorra eta proteasa garatzea da.

Peptidoen antzeko sintesi-tekniken analisia

Peptidoen sintesi metodoa aurkeztu zen

Orokorrean ezaguna den peptidoen antzeko sintesi metodoa RonZuckermann-ek asmatutako sintesi subsingle metodoa da, eta horietako bakoitza bi urratsetan banatzen da: azilazioa eta desplazamendua.Azilazioan, lehen urratsa azido haloazetikoa aktibatzea da, aurreko urratsaren amaieran geratzen diren aminekin erreakzionatzeko, gehienetan diisopropil karbonizatutako diimina.diisopropilkarbodiimidaz aktibatzen zen bromoaceticacid."Ordezkapen-erreakzioetan (ordezkapen-erreakzio nukleofiliko bimolekularrak), amina batek, normalean primarioak, halogeno alternatiboari erasotzen dio N-ordezkatutako glizina bat sortzeko".Bide sintetiko azpiunitarioak erraz eskura daitezkeen amina primarioak erabiltzen ditu peptidoak sortzeko, eta horrela peptidoen sintesia kimikoa ahalbidetzen du.

Klaseko peptidoen sintesiaren luzapen sendoak esperientzia aberatsa du, peptidoen sintesi zerbitzu mota ezberdinak eskain diezazkizuke.

Peptidoen antzeko sintesi-tekniken analisia

Horrelako peptidoaren abantaila

Egonkorragoa: peptoideak egonkorragoak dira in vivo peptidoak baino.

Selektibitate gehiago: peptoideak oso egokiak dira sendagaien aurkikuntza konbinatuetarako ikerketetarako, bizkarrezurreko amino-taldearen aldaketaren bidez polipeptido-bloke ezberdin ugari lor daitezkeelako.

Eraginkorragoa: peptoide-egituren ugaritasunak peptoidea aukera ona izan dezake eskaneatzeko metodologiarako, proteinei lotzen diren egitura zehatzak azkar aurkitzeko.

Merkatu-potentzial gehiago: peptido motaren ezaugarriek droga-garapen moduko bat bilakatzen dute potentzial handia du.