Peptido moduko sintesi teknologia
Peptido drogen ikerketa eta garapena azkar hazten ari da medikuntzan. Hala ere, drogen peptidoen garapena beren ezaugarriek mugatzen dute. Adibidez, hidrolisi enzimatikoarekiko sentsibilitate berezia dela eta, egonkortasuna murriztu egiten da eta konformazio estetikoaren aldakortasuna xede txikikotasun, hidrofobismo baxua eta garraio sistema jakin bat falta da. Peptido horiek gainditzeko, irtenbide ugari proposatu zituen eta peptido mota bat aplikatzea da horietako bat.
Peptido mota (ingelesezko izena: peptoid) edo poli - n - glicinaren ordez (ingelesezko izena: Poly real - n - substitutEdglycine), kate nagusiko peptidoaren konposatu kausa peptido peptido bat da. Alpha Carbon alboko kateak kate nitrogeno nagusia transferitzen du alboko katearen ordez. Jatorrizko polipportean, aminoazidoaren alboko katearen r taldeak 20 aminoazido desberdin adierazten ditu, baina R Taldeak aukera gehiago ditu peptoidean. Peptidoan, alpha karbono nitrogenoetan aminoazidoen kate nagusian peptidoa, kate nagusira aldatzeko alboko katearen ordez. Aipatzekoa da, oro har, peptidoek ez dutela maila altuko egitura berdinak ekoizten peptidoen eta proteinen bigarren mailako egitura gisa, bizkarrezurreko nitrogenoan hidrogeno faltagatik. Hasierako helburu peptidoa molekula txikien drogen peptido egonkorra eta proteasa garatzea da.
Peptido moduko sintesi tekniken azterketa
Sintesi peptidoaren metodoa sartu zen
Peptidoen antzeko peptidoaren antzeko sintesia metodoa Ronzuckermann-ek asmatutako azpimultzoaren metodoa da, eta horietako bakoitza bi urratsetan banatuta dago: akilazioa eta desplazamendua. Acylation-en, lehen urratsa azido haloaktikoa aktibatzea da aurreko pausoaren amaieran geratzen diren aminekin erreakzionatzea, gehienetan diimina karbonizatutako diimonizatua. Bromoaceticacid diisopropylcarbodiimide-k aktibatu zuen. "Ordezkapen erreakzioetan (ordezkapen-erreakzio nukleofiliko bimolekularrak), normalean, amine, normalean, halogeno alternatiboa erasotzen du N-ordezkatutako glikoina osatzeko." Ibilbide sintetiko subontikoak lehen mailako amins eskuragarri erabil daitezke peptidoak sortzeko, eta horrela, peptidoen sintesi kimikoa ahalbidetuko du.
Klaseko peptidoen sintesiak luzapen sendoak esperientzia aberatsa du, peptido sintesia zerbitzu mota ugari eskaintzen dizkizu.
Peptido moduko sintesi tekniken azterketa
Horrelako peptidoaren abantaila
Egonkorragoa: peptoideak egonkorragoak dira vivo-n baino peptidoak baino.
Selektibitate gehiago: peptoideak oso ondo moldatzen dira droga aurkikuntza konbinatuen azterketetarako, polipeptidoen eraikuntza-bloke desberdinak lor daitezkeelako Amino Taldearen aldaketen bidez.
Eraginkorragoa: peptoide egituren ugaritasunak aukera ona izan dezake metodologia eskaneatzeko metodologia eskaneatzeko proteinekin lotzen diren egitura zehatzak aurkitzeko.
Merkatu potentzial gehiago: peptido motaren ezaugarriek droga-garapen moduko bat izan dezaten.
Ordua: 02/07-07